Surovi prašek tadalafila (171596-29-5)

Oktober 20, 2018
SKU: 171596-29-5

Surovi prašek tadalafil pod imenom Cialis se uporablja za zdravljenje disfunkcije (impotenca) in simptomov benigne prostate ...


Status: V množični produkciji
Enota: 25kg / boben
Kapaciteta: 1190kg / mesec

Video prašek s tadalafilom

 

Osnovne informacije

ime izdelka Tadalafil v prahu
Kemijsko ime (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
Znamka Name Cialis, Adcirca
Zdravilo razreda PAH, inhibitorji PDE-5; Encimski inhibitorji fosfodiesteraze-5
CAS številka 171596-29-5
InChIKey WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
Molekularna Formula C22H19N3O4
Molekularna W8 389.4
Monoizotopska masa X
Taljenje Pointa  298-300 ° C
FReiziranje Pointa 2 ℃
Biološki Half-Life 17.5 ur
Barva Bela do črno kremasta črna
Solubilnost  Topno v DMSO (78 mg / ml pri 25 ° C), metanolu, vodi (<1 mg / ml pri 25 ° C), diklorometanu in etanolu (<1 mg / ml pri 25 ° C)
Storage Temperatura  Shranjujte pri sobni temperaturi med 59 ° C in 86 ° C med 15 ° F in 30 ° F. Tega zdravila ne shranjujte v vlažnih ali vlažnih prostorih.
Tadalafil APplikacija Surove tablete praška tadalafila, spolne sladkarije, spolna kava itd.

 

Opis

Tadalafil, (6R-trans) -6- (1,3-benzodioksol-5-il) -2,3,6,7,12,12a-heksahidro-2-metil-pirazino [1 ', 2': 1,6, 3,4] pirido [1,4-b] indol-5-dion (Cialis), je nekakšen zaviralec PDE5 in peroralno zdravilo. Je derivat b-karbolina in se strukturno razlikuje od vardenafila (Levitraw) in sildenafila (Viagraw), ki sta zaviralca PDE171596 na osnovi zlitine jedra pirimidina. Tadalafil v prahu (CAS 29-5-2003) poveča pretok krvi v kavernozno telo tako, da sprosti mišice krvnih žil, kar moškemu omogoči erekcijo. Tadalafil v prahu je leta XNUMX odobrila ameriška uprava za prehrano in zdravila (FDA) za zdravljenje disfunkcije (ED) in ga po vsem svetu trži pod blagovno znamko Cialis. Uporablja se tudi za zdravljenje pljučne arterijske hipertenzije in benigne hiperplazije prostate, ko se stanje prostate poveča, kar povzroči težave z uriniranjem.

Značilna farmakološka značilnost tadalafila je njegov daljši razpolovni čas (17.5 ure) v primerjavi z Viagro in Levitro (4-5 ur). Ta daljši razpolovni čas povzroči daljše trajanje delovanja in je deloma odgovoren za vzdevek Cialis za "vikend tablete". Ta daljši razpolovni čas je tudi osnova sedanjih raziskav uporabe tadalafila pri pljučni arterijski hipertenziji kot terapiji enkrat na dan.

Mehanizem delovanja

Erekcija penisa med spolnim stimuliranjem se doseže s sprostitvijo arterij penisa in gladkih mišic trupla, kar vodi do povečanega pretoka krvi v organ. Ta sprostitev omogoča povečan pretok krvi skozi arterijo penisa, medtem ko ta kri zapolni dve komori znotraj penisa, imenovano corpora cavernosa. Ko se komore napolnijo s krvjo, penis raste tog. Erekcija se konča, ko se mišice skrčijo in se akumulirana kri izteče skozi žile penisa.

Ta odziv posreduje sproščanje dušikovega oksida (NO) iz živčnih terminalov in endotelijskih celic, ki spodbuja sintezo cGMP v gladkih mišičnih celicah in nato nadzira razširitev in krčenje krvnih žil, ki prenašajo kri do in iz penisa. Ciklični GMP povzroči sprostitev gladkih mišic in povečan pretok krvi v kavernozno telo, razgradi pa ga cGMP specifična fosfodiesteraza tipa 5 (PDE5) v kavernoznem telesu, ki se nahaja okoli penisa. Tadalafil zavira PDE5 in se tako poveča s povečanjem razpoložljive količine cGMP. Tadalafil prepreči PDE5, da uniči cGMP, nato pa poveča razpoložljivi cGMP, da doseže delovanje, in povzroči, da erekcija traja dlje.

Ker pa je razpolovni čas tadalafila razmeroma kratek, se njegov učinek v dveh dneh zmanjša, zaradi česar se PDE2 vrne in vaše spolno zdravje poslabša. Morda vam bo treba več časa, da dosežete želeni učinek, na primer Cialis z majhno trdnostjo 5-4 dni za 5-4 dni.

uporaba

  • Erektilna disfunkcija (ED)
  • Pljučna arterijska hipertenzija
  • Benigna hiperplazija prostate
  • Analgetik
  • Zaviralec absorpcije noradrenalina
  • Mu-opiodni receptorski agonist

Priporočen Odmerek tadalafila v prahu

Cialis je na voljo v rumenih, filmsko obloženih tabletah v obliki mandljev v 5, 10 in 20 miligramih (mg). Priporočeni začetni odmerek praška Cialis za uporabo pri večini bolnikov je 10 mg, vzetih pred pričakovano spolno aktivnostjo.

Prvi odmerek je 10 miligramov (mg) vsaj 30 minut pred spolno aktivnostjo. Odmerek se lahko poveča na 20 mg ali zmanjša na 5 mg, glede na učinkovitost in prenašanje posameznika. Vendar pa je največja količina 20 mg kot enkratni odmerek. Pri večini bolnikov je največja priporočena pogostnost odmerjanja enkrat na dan. ne sme vzeti več kot enega odmerka v 24 urah. Bolniki, ki pričakujejo, da bodo spolno aktivni vsaj dvakrat na teden, lahko vzamejo dnevni odmerek zdravila 5 mg in se lahko zmanjša na 2.5 mg enkrat na dan, odvisno od posamezne reakcije.

Pokazalo se je, da Cialis v prahu za uporabo izboljšuje delovanje v primerjavi s placebom do ur 36 po odmerjanju. Zato je treba pri svetovanju bolnikom o optimalni uporabi zdravila Cialis v prahu to upoštevati.

Omeniti velja, da se erekcija ne bo zgodila samo z jemanjem tabletk. Ne jemljite zdravila Cialis zaradi disfunkcije, če jemljete zdravilo Adcirca za pljučno arterijsko hipertenzijo. Poleg tega je tadalafil zaradi disfunkcije namenjen le odraslim, starim 18 let in več.

prednosti

♦ Tadalafil v prahu lahko pomaga sprostiti mišice v prostati in mehurju. To bi lahko pomagalo izboljšati simptome BHP.

♦ Za izboljšanje simptomov ED, tadalafil v prahu pomaga povečati pretok krvi v penis. To vam lahko pomaga pri ohranjanju in ohranjanju erekcije. Če želite, da vam tadalafil v prahu pomaga pri erekciji, morate biti spolno vzburjeni.

♦ Za PAH tadalafil v prahu izboljša vašo sposobnost gibanja s sproščanjem krvnih žil v pljučih. To poveča pretok krvi.

Stranski učinki

Poleg potrebnih učinkov lahko zdravilo povzroči tudi neželene učinke. Čeprav se lahko pojavijo vsi ti neželeni učinki, če se pojavijo, potrebujejo zdravniško pomoč. Preverite naslednje neželene učinke praška tadalafila:

Pogosti neželeni učinki

▪ glavobol

▪ razburjen želodec

▪ bolečine v hrbtu

▪ bolečine v mišicah

▪ zardevanje (rdečkasta koža)

▪ zamašen ali izcedek iz nosu

▪ driska

Redki, vendar resni neželeni učinki 

Dolgotrajna erekcija, ki lahko povzroči poškodbo penisa, težave z vidom in izgubo sluha.

Če so ti učinki blagi, lahko izginejo v nekaj dneh ali nekaj tednih. Če so hujše ali ne izginejo, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.

Ljudje z naslednjimi stanji ne smejo jemati zdravila Cialis v prahu, razen če se zdravnik strinja:

Težave s srčnim ritmom, angino pektoris ali kakršnokoli bolezen srca

Visok ali nizek krvni tlak

Kongestivno srčno popuščanje ali kap v zadnjih 6 mesecih ali miokardni infarkt v zadnjih 3 mesecih

Srčno-celična anemija, multipli mielom, hemofilija, levkemija ali druga krvna motnja

Bolezni jeter ali ledvic

Razjeda v želodcu

Retinitis pigmentosa

Strukturna deformacija penisa, kot je Peyroniejeva bolezen

Vsako zdravstveno stanje, za katero so svetovali, naj ne opravljajo spolnih odnosov

Interakcija tadalafila

Ko uporabljate tadalafil, lahko pride do drugega zdravila, ki lahko vpliva na zdravilo, kar lahko povzroči neželene učinke. Interakcije z zdravili lahko spremenijo delovanje vaših zdravil ali povečajo tveganje za resne neželene učinke.

Tadalafil ima skromen sinergijski učinek na znižanje krvnega tlaka, ki ga povzročajo nitrati. Tadalafil lahko povzroči resen padec krvnega tlaka pri uporabi z nitrati, kar lahko povzroči omotico, omedlevico in redko srčni napad ali kap. Ne uporabljajte tadalafila z naslednjimi zdravili: nekatera zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje bolečine v prsih / angino (nitrati, kot so nitroglicerin, izosorbid), rekreativna zdravila, imenovana "poppers", ki vsebujejo amil ali butil nitrit.

Če jemljete tudi zdravilo za zaviranje alfa (npr. Doksazosin, tamsulozin) za zdravljenje povečane prostate / BPH ali visokega krvnega tlaka, se lahko krvni tlak prenizi, kar lahko povzroči omotico ali omedlevico. Zdravnik bo morda začel zdravljenje z manjšim odmerkom tadalafila ali prilagodil zdravilo za zaviranje alfa, da bi zmanjšal tveganje za nizek krvni tlak.

V kliničnih študijah so poročali o pomembnih stopnjah odziva do 36 h po zaužitju zdravila. Tadalafil se v jetrih pretežno presnavlja s CYP3A4 v entitete, ki niso aktivne proti PDE5 in se izločajo predvsem kot presnovki v blatu in urinu. Na farmakokinetiko tadalafila ne vplivajo dejavniki, kot so vnos hrane in alkohola, starost, prisotnost sladkorne bolezni in blaga ali zmerna jetrna insuficienca. Najpogostejši neželeni učinki, povezani z drogami, so glavobol, bolečine v hrbtu, dispepsija in mialgija. Pri odmerkih 10 in 20 mg tadalafil nima pomembnega vpliva na krvni tlak in srčni utrip in ne povzroči povečanih primerov miokardnega infarkta. Pri uporabi tadalafila so opazili redka poročila o dolgotrajnih erekcijah, večjih od 4 h in priapizmu. Če ne zdravimo pravilno, lahko priapizem povzroči nepopravljivo poškodbo tkiva. Bolnikom, ki imajo erekcijo večjo od 4 h, svetujemo, da poiščejo nujno zdravniško pomoč. Pri sladkornih bolnikih je izboljšanje delovanja tadalafila ne glede na vrsto sladkorne bolezni in vrsto diabetične terapije.

Druga zdravila lahko vplivajo na odstranitev tadalafila iz telesa, kar lahko vpliva na delovanje tadalafila. Primeri so azolni antimikotiki (na primer itrakonazol, ketokonazol), makrolidni antibiotiki (kot sta klaritromicin, eritromicin), zaviralci HIV proteaze (kot so fosamprenavir, ritonavir), zaviralci proteaze virusa hepatitisa C (kot so boceprevir, telaprevir), rifampin .

Tega zdravila ne jemljite skupaj z nobenim drugim izdelkom, ki vsebuje tadalafil ali druga podobna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje disfunkcijskega ED ali pljučne hipertenzije (na primer sildenafil, vardenafil).

V zvezi z medsebojnim delovanjem tadalafila z drugimi zdravili je še toliko, če želite uporabiti zdravilo s praškom tadalafila (CAS 171596-29-5), se najprej posvetujte s svojim zdravnikom in on vam bo strokovno in zanesljivo svetoval.

Nadaljne informacije

Tadalafil v prahu, sildenafil v prahu in vardenafil v prahu delujejo tako, da zavirajo encim PDE5, vendar ta zdravila v različni meri zavirajo tudi encime PDE 6, 1 in 11. Sildenafil in vardenafil na primer bolj kot tadalafil zavirata PDE6, encim, ki ga najdemo v očesu. Nekateri uporabniki sildenafila vidijo modrikast odtenek in imajo povečano občutljivost na svetlobo zaradi zaviranja PDE6. Poleg tega sildenafil in vardenafil tudi PDE1 zavirata bolj kot tadalafil. PDE1 najdemo v možganih, srcu in žilnih gladkih mišicah. Menijo, da zaviranje PDE1 s sildenafilom in vardenafilom vodi do vazodilatacije, zardevanja in tahikardije.

V primerjavi z zmogljivostjo v modelih PDE6 in PDE1 se je tadalafil bolj uveljavil na PDE11. PDE11 se izraža v skeletnih mišicah, prostati, jetrih, ledvicah, hipofizi in modih. Vendar pa učinki na telo, ki zavirajo PDE11, niso znani.